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青霉素有望重拾昔日榮耀
來源: http://www.bio360.net/news/show/9785.html    發(fā)布時間: 2014-04-17 11:33   4377 次瀏覽   大小:  16px  14px  12px
如今MRSA感染已經(jīng)成為嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問題,該病菌對常用的殺菌藥物——抗生素具有極強(qiáng)的抵抗能力。面對這種病菌,人們幾乎無藥可用。
針對這個問題,南卡羅萊納州立大學(xué)化學(xué)系和納米中心的唐川兵(Chuanbing Tang,音譯)教授所帶領(lǐng)的研究團(tuán)隊開發(fā)出了一種具有聚合物保護(hù)機(jī)制的“加強(qiáng)版”抗生素。
2014-04-16    www.bio360.net    來源:生物360    作者:koo

青霉素有望重拾昔日榮耀

青霉素,20 世紀(jì)的科學(xué)奇跡之一,是第一種能夠治療人類疾病的抗生素,拯救過億萬人的生命,可謂是戰(zhàn)功赫赫,如今在與細(xì)菌的戰(zhàn)斗中卻屢屢敗下陣來?!扒嗝顾乩弦?,尚能飯否”的非議也隨之而起。青霉素曾經(jīng)在治療金黃色葡萄球菌感染中能藥到病除,但1960年代后,金黃色葡萄球菌變異成了耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA),連青霉素也無能為力了。如今MRSA感染已經(jīng)成為嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問題,該病菌對常用的殺菌藥物——抗生素具有極強(qiáng)的抵抗能力。面對這種病菌,人們幾乎無藥可用。

現(xiàn)在,南卡羅萊納州立大學(xué)的科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了一種新的方法,不但能使青霉素——這位抗生素名將重拾昔日風(fēng)采,還可能會讓細(xì)菌界新近出現(xiàn)的“大反派”——超級細(xì)菌聞風(fēng)喪膽。相關(guān)論文發(fā)表在《美國化學(xué)學(xué)會會刊》上。

青霉素類藥物的滅菌效果主要來自于分子核心,一種被稱為 β-內(nèi)酰胺的環(huán)狀四元環(huán)酰胺。 β-內(nèi)酰胺是青霉素家族中最常見的一種結(jié)構(gòu),是青霉素的合成、半合成衍生物以及其他相關(guān)分子共同的結(jié)構(gòu)元件。常見的藥物阿莫西林、氨芐西林和頭孢唑啉都在此列。

這種結(jié)構(gòu)很不討細(xì)菌家族的喜歡,因為它極大阻礙了它們通過細(xì)胞分裂進(jìn)行繁殖的能力。在與抗生素攻防戰(zhàn)中,細(xì)菌們逐漸進(jìn)化出了多種耐藥機(jī)制。其中的一個“必殺技”就是合成和釋放 β-內(nèi)酰胺酶,這種酶能夠破壞抗生素中普遍存在的 β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu),讓抗生素失去殺菌效果。

針對這個問題,南卡羅萊納州立大學(xué)化學(xué)系和納米中心的唐川兵(Chuanbing Tang,音譯)教授所帶領(lǐng)的研究團(tuán)隊開發(fā)出了一種具有聚合物保護(hù)機(jī)制的“加強(qiáng)版”抗生素。實驗顯示,這種名為二茂鈷陽離子金屬酶的物質(zhì)大大減緩了 β-內(nèi)酰胺酶對硝噻吩樣品中 β-內(nèi)酰胺類結(jié)構(gòu)的破壞。來自該校醫(yī)學(xué)院和阿諾德公共衛(wèi)生學(xué)院的兩支跨學(xué)科團(tuán)隊也分別證實了這一結(jié)果。

研究人員還發(fā)現(xiàn)這種金屬酶自身也具有很強(qiáng)的抗菌性,實驗顯示它能裂解細(xì)菌細(xì)胞而不傷害人體紅細(xì)胞。經(jīng)過處理后,這種聚合物可以做到完全無毒,目前已在人體細(xì)胞實驗中獲得了證實。

唐川兵表示,雖然該項目距離臨床應(yīng)用還有很長的一段路要走,但仍然勢在必行。因為由“超級細(xì)菌”引發(fā)的感染問題正在日益嚴(yán)峻。他們希望,通過這一方法不但能制造出新的藥物,還能對傳統(tǒng)抗生素進(jìn)行改造,讓它們重振雄風(fēng)。

原文檢索:

Mitra S. Ganewatta, Yung Pin Chen, Jifu Wang, Jihua Zhou, Jerry Ebalunode, Mitzi Nagarkatti, Alan W. Decho and Chuanbing Tang. Bio-inspired resin acid-derived materials as anti-bacterial resistance agents with unexpected activities. Chem. Sci., 07 Feb 2014; DOI: 10.1039/C4SC00034J